【藥學(xué)科普】新型口服抗凝藥——達(dá)比加群酯
什么是達(dá)比加群酯？
達(dá)比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性?？诜o藥后，達(dá)比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強(qiáng)效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。
由于在凝血級聯(lián)反應(yīng)中，凝血酶（絲氨酸蛋白酶）使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。
一、為什么要服用達(dá)比加群酯？
預(yù)防存在以下一個或多個危險因素的成人非瓣膜性房顫患者的卒中和全身性栓塞：
1.先前曾有卒中、短暫性腦缺血發(fā)作或全身性栓塞；
2.左心室射血分?jǐn)?shù)<40%；
3.伴有癥狀的心力衰竭，紐約心臟協(xié)會（NYHA）心功能分級≥2級；
4.年齡≥75歲；
5.年齡≥65歲，且伴有一下任一疾?。禾悄虿?、冠心病或高血壓。
二、如何服用達(dá)比加群酯？
劑量和療程請遵醫(yī)囑：
1.一般一次150mg，一日2次，應(yīng)維持長期的治療。如果存在出血風(fēng)險因素的患者，一次110mg，一次2次。
2.口服，應(yīng)用水整粒吞服，餐時或餐后服用均可，請勿打開膠囊。
·出血風(fēng)險因素·
出血風(fēng)險因素包括：年齡≥75歲，中度腎功能損害-肌酐清除率（CrCL）30-50ml/min，或接受強(qiáng)效P-糖蛋白（P-gp）抑制劑聯(lián)合治療或之前曾發(fā)生胃腸道出血等。
如何監(jiān)測？
用藥前及用藥期間定期監(jiān)測血常規(guī)、腎功能、至少每年監(jiān)測1次。必要時遵醫(yī)囑監(jiān)測凝血功能以評估抗凝活性。
三、達(dá)比加群酯的不良反應(yīng)及相應(yīng)的預(yù)防措施
1.出血跡象、胃腸道反應(yīng)
用藥期間注意密切觀察有無出血跡象、胃腸道反應(yīng)，必要時進(jìn)行凝血功能監(jiān)測。
2. 常見出血癥狀
常見出血癥狀：牙齦出血，流鼻血，月經(jīng)出血量多，皮膚紫斑，大便顏色黑褐色或小便紅色，嚴(yán)重的眼睛出血，嘔吐時出血————出現(xiàn)以上癥狀立即就醫(yī)。
3. 嚴(yán)重血栓癥狀
嚴(yán)重血栓癥狀：肢體麻木，不明原因頭痛，不明原因呼吸困難————出現(xiàn)以上癥狀立即就醫(yī)。
四、藥物對達(dá)比加群酯的影響
1.增強(qiáng)抗凝作用的藥物：與其他抗凝藥物合用可顯著增加出血風(fēng)險，與抗血小板聚集藥物（氯吡格雷、阿司匹林）、非甾體抗炎藥、抗抑郁藥等合用可能會增加出血風(fēng)險，與胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米聯(lián)合使用時應(yīng)謹(jǐn)慎，禁止使用環(huán)孢素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達(dá)隆。
2.抑制抗凝作用的藥物：與利福平、圣約翰草、卡馬西平、苯妥英等合用可使達(dá)比加群的血藥濃度降低。
五、其他注意事項
1.如漏服：應(yīng)于當(dāng)日盡快補(bǔ)服；如距下一次給藥時間不足6小時，則無需再補(bǔ)服。
2.如因其他疾病就診，應(yīng)告知醫(yī)生正在服用的藥物，若需要使用其他藥物或擬行手術(shù)或牙科操作等時，應(yīng)詢問醫(yī)生。
3.育齡婦女用藥期間應(yīng)避孕，哺乳期婦女應(yīng)停止哺乳或停藥。
王曉艷，主管藥師，碩士研究生，于復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院進(jìn)修的心血管內(nèi)科臨床藥師，擅長抗凝藥物應(yīng)用，房顫、冠心病、高血壓等疾病治療藥物的應(yīng)用。
門診時間：周四上午8:00-12:00
坐診地點：門診220診室